لیراگلوٹائیڈ

پروڈکٹ کا نام:لیراگلوٹائیڈ

کیس نمبر204656-20-2

ترتیبH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-Palmitoyl) -L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

مالیکیولر فارمولا سی₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

مولر ماس 3751.20

زیادہ سے زیادہ غیر متعینہ نجاست 0.2% سے کم یا اس کے برابر

اسٹوریج کا درجہ حرارت 5 ڈگری ±3 ڈگری

پیکنگ سائز 100G/بوتل یا صارفین کی ضرورت پر۔

لیراگلوٹائیڈ، انسانی GLP-1 کا ایک ینالاگ، اور GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹ کے طور پر کام کرتا ہے۔ لیراگلوٹائڈ کے دوبارہ پیدا ہونے والے پیپٹائڈ کا پیش خیمہ، جو Saccharomyces cerevisiae میں اس کے اظہار سے تیار کیا گیا ہے، کو 34 پوزیشن پر K کے بدلے R کی جگہ لے کر مقامی انسانی GLP-1 سے 97% ہم آہنگ بنایا گیا ہے۔ لیراگلوٹائڈ کو C{{ منسلک کرکے ڈیزائن کیا گیا تھا۔ 5}} فیٹی ایسڈ (پالمیٹک ایسڈ) پیپٹائڈ پیشگی کی پوزیشن 26 پر بقیہ لائسین کی باقیات پر گلوٹامک ایسڈ اسپیسر کے ساتھ۔

اشارہ

ذیابیطس mellitus قسم 2 کے علاج میں/علاج کے لیے۔

فارماکوڈینامکس

Liraglutide قسم 2 ذیابیطس کے علاج کے لیے روزانہ ایک بار GLP-1 ماخوذ ہے۔ GLP-1، اپنی فطری شکل میں، جسم میں قلیل مدتی ہوتی ہے (سبکیٹینیئس انجیکشن کے بعد نصف زندگی تقریباً ایک گھنٹہ ہوتی ہے)، اس لیے یہ علاج کے ایجنٹ کے طور پر زیادہ مفید نہیں ہے۔ تاہم، 11-15 گھنٹے کے subcutaneous انجیکشن کے بعد liraglutide کی نصف زندگی ہوتی ہے، جو اسے روزانہ ایک بار خوراک دینے کے لیے موزوں بناتی ہے۔ لیراگلوٹائڈ کا طویل عمل GLP کی ایک پوزیشن پر فیٹی ایسڈ مالیکیول کو منسلک کرکے حاصل کیا جاتا ہے{10} } مالیکیول، اسے ذیلی بافتوں اور خون کے دھارے کے اندر البومین سے منسلک کرنے کے قابل بناتا ہے-1 اس کے بعد البومین سے ایک سست، مستقل طور پر بند ہونے کے نتیجے میں لیراگلوٹائڈ کا خاتمہ ہوتا ہے۔ گردے کے ذریعے گردش GLP-1 کے مقابلے میں۔

عمل کا طریقہ کار

Liraglutide ایک acylated GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1) رسیپٹر ایگونسٹ ہے۔ لیراگلوٹائڈ انٹرا سیلولر سی اے ایم پی کو اپ ریگولیٹ کرتا ہے جس کے نتیجے میں خون میں گلوکوز کی بلند سطح پر انسولین کی رہائی ہوتی ہے۔ لیراگلوٹائڈ کے ذریعہ گلوکوز پر منحصر فیشن میں گلوکاگن سراو میں بھی کمی واقع ہوتی ہے۔

میٹابولزم

ابتدائی 24 گھنٹوں کے دوران صحت مند مضامین کو ایک ہی [3H]-لیراگلوٹائیڈ کی خوراک دینے کے بعد، پلازما میں اہم جزو برقرار لیراگلوٹائیڈ تھا۔ لیراگلوٹائڈ کو ختم کرنے کے ایک بڑے راستے کے طور پر کسی مخصوص عضو کے بغیر بڑے پروٹین کی طرح اسی طرح میٹابولائز کیا جاتا ہے۔

جذب

لیراگلوٹائیڈ کی زیادہ سے زیادہ ارتکاز خوراک کے {{0}} گھنٹے بعد حاصل کی جاتی ہے۔ لیراگلوٹائیڈ کی اوسط چوٹی اور کل نمائش بالترتیب 35 ng/mL اور 960 ng·h/mL تھی، سب کیو واحد خوراک 0.6 ملی گرام کے لیے۔ subcutaneous سنگل ڈوز ایڈمنسٹریشن کے بعد، لیراگلوٹائڈ کا Cmax اور AUC 0.6 mg سے 1.8 mg کے علاج کی خوراک کی حد کے تناسب سے بڑھ گیا۔ 1.8 ملی گرام وکٹوزا پر، 24 گھنٹوں کے دوران لیراگلوٹائیڈ کی اوسط مستحکم حالت میں ارتکاز تقریباً 128 ng/mL AUC0-∞ اوپری بازو اور پیٹ کے درمیان، اور اوپری بازو اور ران کے درمیان تھا۔ ران سے AUC0-∞ پیٹ سے 22% کم تھا۔ subcutaneous انتظامیہ کے بعد liraglutide کی مطلق جیو دستیابی تقریباً 55% ہے۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: liraglutide، چین liraglutide مینوفیکچررز، فیکٹری